[关键词]
[摘要]
目的:用肠外翻模型研究制吴茱萸提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征及其与P-gp的关系.方法:采用大鼠肠外翻模型,以吴茱萸碱(evodiamine, Evo)和吴茱萸次碱(rutaecarpine, Rut)为制吴茱萸提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算Evo和Rut的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征.结果:不同剂量时制吴茱萸提取物中Evo和Rut在各肠段经时吸收均为线性,符合零级吸收;Evo和Rut在空肠和回肠中的吸收速率常数(Kα)比较没有差异,符合主动转运;结肠中Evo低剂量Kα较低,但在中、高剂量时达到平衡,说明其为主动转运;Rut在结肠中的Kα随剂量增加而增加,符合被动转运.在给药剂量为4mg/mL时,Evo和Rut在各肠段的吸收没有明显差异,加入P-gp抑制剂维拉帕米(verapamil, Ver, 100μM),对Evo和Rut的吸收没有明显影响.结论:制吴茱萸提取物中Evo和Rut为零级吸收,Evo在各肠段均为主动转运,Rut在空肠和回肠中为主动转运,在结肠中为被动转运.Evo和Rut的转运不受P-gp影响.
[Key word]
[Abstract]
We studied the intestinal absorption of the Extractive evodiae fructus in different parts of intestines and in differ- ent concentrations,using in vitro everted gut scas,in an attempt to understand its relationship with P-glycoprotein. Evodiamine(Evo) and rutaecarpine(Rut),representative compositions of the Extractive ecodiae fructus in rat everted gut scas,were detected by HPLC,and absorption parameters calculated,to describe the features of absorption.We found that the absorption of Evo and Rut was linear...
[中图分类号]
[基金项目]
国家自然科学基金重大研究计划(90709017)基于戊己丸配伍机理的肠易激综合征/肝郁脾虚证的方病/证相关性研究; 国家自然科学基金面上项目(30371722)戊己丸治疗肠易激综合征的药效物质基础及作用机制研究; 国家科技支撑计划(十一五)项目(2006BAI08804-4)中药复方作用和配伍评价研究-戊己丸示范性研究
